PLoS ONE: Gefitinibi Analoginen V1801 indusoi apoptoosia T790M EGFR-kätkeminen Lung Cancer Cells by Up-asetus BH-3 Vain proteiini Noxa
tiivistelmä hoito ei-pienisoluinen keuhkosyöpä (NSCLC) huumeita kohdistaminen kasvutekijän reseptorin (EGFR), esim gefitinibi ja erlotinibi, lopulta kaadu laatimalla johdettuun mutaatioita tällaisten kuten T790M EGFR. Strategiat voittaa tämän resistenssin ovat siis pikaisesti. Tässä tutkimuksessa olemme syntetisoitiin kymmenkunta uusien gefitinibin analogit ja arvioida niiden vaikutukset L858R /T790M-EGFR kätkeminen NSCLC-soluja, ja on raportoitu, että yksi näistä gefitinibin jäljittelijät, N- (2-bromi-5- (trifluorimetyyli) fenyyli) – 6-metoksi-7- (3- (piperidin-1-yyli) propoksi) kinatsolin-4-amiinin (jäljempänä, V1801), laukaista apoptoosin NSCLC-solujen ja voitti gefitinibin-resistenssin hiirillä, jotka inokuloitiin NCI-H1975-soluissa. Vaikka V1801 vain hieman
Read more