PLoS ONE: Design, Synthesis, ja In vitro ja in vivo Biologinen 3′-deoksitymidiini Conjugate että Potentiaalisesti osumalla syöpäsoluja valikoivasti
tiivistelmä tymidiinikinaasien (TK) on pidetty yhtenä potentiaalisia syövän vastaisen terapeuttista koska niiden koholla ilmaisuja syöpäsoluissa. Kuitenkin nucleobase analogeja kohdistaminen TKs ovat osoittaneet huonosta selektiivinen sytotoksisuus syöpäsoluissa huolimatta tehokas antiviraalinen aktiivisuus. 3′-deoksitymidiini phenylquinoxaline konjugaattia (dT-QX) suunniteltiin uusi nukleoemäs analoginen kohdistaa TKs syöpäsoluja ja estää solujen lisääntymisen kautta konjugoitu DNA-interkalatoivaa kinoksaliini-osa. In vitro solujen seulonta osoitti, että DT-QX valikoivasti tappaa erilaisia syöpäsoluja kuten maksa- karsinooma, rinta adenokarsinooma ja aivojen gliooma soluja; vaikka se oli alhainen sytotoksisuus normaaleissa soluissa, kuten normaalin ihmisen maksasoluja.
Read more